Cimetidine (nom commercial Tagamet) est un antagoniste du récepteur H2 de l'histamine qui inhibe la production d'acide gastrique. … Nos résultats ont montré que la cimétidine peut inhiber l'ALP par inhibition non compétitive En l'absence d'inhibiteur, la V(max) et la K(m) de l'enzyme se sont avérées être de 13,7 mmol/mg prot.
La cimétidine est-elle un inhibiteur compétitif ?
Cimetidine (Tagamet) était la première génération d'inhibiteurs puissants, très hydrophiles et compétitifs de H2 réactions à l'histamine médiées par les récepteurs, qui a ensuite été suivie par la ranitidine et la famotidine.
Quel type d'inhibiteur la cimétidine est-elle non compétitive ?
Inhibition du cytochrome P450
La cimétidine est un puissant inhibiteur de certaines enzymes du cytochrome P450 (CYP), notamment CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 et CYP3A4. Le médicament semble inhiber principalement le CYP1A2, le CYP2D6 et le CYP3A4, dont il est décrit comme un inhibiteur modéré
La cimétidine est-elle un inhibiteur du CYP ?
La cimétidine est un inhibiteur du cytochrome hépatique P450 (CYP) in vivo et in vitro chez le rat et l'homme. Cependant, les concentrations de cimétidine nécessaires pour inhiber le métabolisme des médicaments dans les microsomes hépatiques in vitro sont 100 à 1000 fois plus élevées que celles associées à un degré similaire d'inhibition in vivo.
Quel est le mécanisme d'action de la cimétidine ?
La cimétidine se lie à un récepteur H2 situé sur la membrane basolatérale de la cellule pariétale gastrique, bloquant les effets de l'histamine. Cette inhibition compétitive entraîne une réduction de la sécrétion d'acide gastrique et une réduction du volume et de l'acidité gastriques.
