α-Amanitine a une attraction inhabituellement forte et spécifique pour l' enzyme ARN polymérase II. Lors de l'ingestion et de l'absorption par les cellules hépatiques, il se lie à l'enzyme ARN polymérase II, provoquant efficacement la cytolyse des hépatocytes (cellules hépatiques).
Comment une amanitine inhibe-t-elle l'ARN polymérase ?
α-Amanitin-Inhibiting RNA Polymerases II and III
L'amanitine se lie avec une haute spécificité et une haute affinité (Ki=3–4 nM) près du catalyseur site actif de la RNAP II. Il piége une conformation de l'enzyme qui empêche l'incorporation des nucléotides et la translocation du transcrit
Comment l'alpha amanitine affecte-t-elle la transcription ?
Alpha amanitine inhibe l'ARN polymérase II (pol II) en bloquant l'initiation et l'allongement de la transcriptionIl a été démontré qu'il lie la pol II sous l'hélice du pont et à travers la fente entre Rpb1 et Rpb2 (1). La plupart des résidus de pol II qui interagissent réellement se trouvent sur l'hélice du pont.
Qu'est-ce que l'alpha amanitine inhibe ?
α-Amanitine tue les cellules en inhibant l' ARN polymérase II (Pol II) et en arrêtant la transcription des gènes.[1] L'α-amanitine est synthétisée sous forme de proprotéine, sur des ribosomes, de 34 à 35 acides aminés de longueur, puis clivée au niveau de résidus de proline spécifiques par une enzyme appartenant à la sous-famille des prolyl oligopeptidase (POP).
Quelle ARN polymérase est la plus sensible à l'alpha amanitine ?
ARN polymérase II est la plus sensible (50 % d'inhibition à 1,0 tasse d'alpha-amanitine par ml).
