En tant qu'inhibiteur de l'AChE, la néostigmine inhibe de manière réversible l'AChE dans le site actif par carbamylation de la sérine Fig. 4, au mécanisme d'action. Par conséquent, il améliore l'action cholinergique en facilitant la transmission des impulsions à travers les jonctions neuromusculaires.
Comment l'acétylcholinestérase est-elle inhibée ?
Les esters d'organophosphate (OP) et de carbamate peuvent inhiber l'acétylcholinestérase (AChE) en se liant de manière covalente à un résidu de sérine dans le site actif de l'enzyme, et leur pouvoir inhibiteur dépend en grande partie de l'affinité pour l'enzyme et la réactivité de l'ester.
Comment l'organophosphate inhibe-t-il l'acétylcholinestérase ?
Les organophosphorés sont des insecticides agricoles. Ces agents inhibent l'enzyme acétylcholinestérase, responsable de la dégradation de l'acétylcholine. L'organophosphate se lie à l'enzyme, lui faisant subir un changement de conformation au niveau de son site de liaison à l'acétylcholine.
Comment fonctionnent les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase ?
Les inhibiteurs de la cholinestérase bloquent l'action de l'enzyme cholinestérase, responsable de la dégradation de l'acétylcholine. Cela augmente les niveaux d'acétylcholine dans la fente synaptique (l'espace entre deux terminaisons nerveuses).
Quelle est la fonction et le mécanisme d'action de la néostigmine ?
Mécanisme d'action: Inhibe l'hydrolyse de l'acétylcholine en entrant en compétition avec l'acétylcholine pour la fixation à l'acétylcholinestérase sur les sites de transmission cholinergique Il améliore l'action cholinergique en facilitant la transmission des impulsions à travers les jonctions neuromusculaires.
