Le paracétamol est largement métabolisé dans le foie et excrété dans l'urine principalement sous forme de conjugués inactifs de glucuronide et de sulfate. Moins de 5 % sont excrétés sous forme inchangée. Les métabolites du paracétamol comprennent un intermédiaire mineur hydroxylé qui a une activité hépatotoxique.
Comment le paracétamol est-il métabolisé ?
Le paracétamol est métabolisé principalement dans le foie (Figure 1) par les enzymes de phase I et II La réaction de phase I du paracétamol peut se produire par oxydation, réduction et hydrolyse: dans les métabolites polaires des produits chimiques d'origine et conduit soit à l'activation, soit à l'inactivation du médicament.
Quelle est la voie principale du métabolisme du paracétamol ?
Glucuronidation est la voie principale du métabolisme de l'acétaminophène, suivie de la sulfatation et d'une contribution mineure de la voie d'oxydation.
Quel est l'antidote du paracétamol ?
Acétylcystéine intraveineuse est l'antidote pour traiter le surdosage de paracétamol et est pratiquement efficace à 100 % pour prévenir les lésions hépatiques lorsqu'il est administré dans les 8 heures suivant le surdosage.
Comment le paracétamol est-il converti en glucuronide de paracétamol ?
UDP-Glucuronyltransférases conjuguent 52 % à 57 % de paracétamol deviennent du paracétamol glucuronide et les sulfotransférases hépatiques conjuguent 30 % à 44 % de paracétamol deviennent du sulfate de paracétamol, un conjugué non toxique, et sont ensuite excrété par l'urine.
