L'élimination de la warfarine se fait presque entièrement par métabolisme. COUMADIN est métabolisé de manière stéréosélective par les enzymes microsomiques hépatiques (cytochrome P-450) en métabolites hydroxylés inactifs (voie prédominante) et par les réductases en métabolites réduits (alcools de warfarine).
La warfarine est-elle métabolisée dans le foie ?
(La warfarine est métabolisée dans le foie. Les CYP1A1, CYP1A2 et CYP3A4 métabolisent l'énantiomère (R) et le CYP2C9 métabolise l'énantiomère (S) le plus puissant.
Où la warfarine est-elle métabolisée ?
La warfarine s'accumule dans le foie, où les deux isomères sont métabolisés par des voies distinctes. Le métabolisme oxydatif de l'isomère S le plus actif est effectué par le CYP2C9.
Où sont métabolisés les anticoagulants ?
Les anticoagulants oraux sont métabolisés par le foie et excrétés dans l'urine et les fèces.
La warfarine est-elle métabolisée par le CYP2C9 ?
La warfarine est administrée sous la forme d'un mélange racémique des stéréoisomères R et S. La (S)-warfarine est deux à cinq fois plus puissante que la (R)-warfarine, et est principalement métabolisée par le CYP2C9 La (R)-warfarine est principalement métabolisée via le CYP3A4, avec l'implication de plusieurs autres enzymes du cytochrome P450 (6).